Электронный каталог

Статья

Хорн, П.А.
Рациональная разработка лекарств, направленных на рецепторы, сопряженные с G-белком: взгляд со стороны структурной биологии / П.А.Хорн, В.И.Борщевский, [и др.] // Биохимия [Электронный ресурс]. – 2024. – Т. 89, № 4. – С. 705-725. – URL: https://doi.org/10.31857/S0320972524040124. – Библиогр.: 147.

Рецепторы, сопряженные с G-белком (G protein-coupled Receptors, GPCR), играют ключевую роль в передаче внеклеточных сигналов и регуляции множества биологических процессов, что делает эти мембранные белки одним из наиболее важных классов мишеней фармакологических агентов. Значительное увеличение количества атомарных структур GPCR за последнее время открыло путь к разработке лекарств на их основе (Structure Based Drug Design, SBDD). SBDD использует информацию о структуре комплекса рецептор–лиганд для поиска аффинных и селективных лигандов без необходимости проведения высокопроизводительного экспериментального скрининга лигандов и позволяет существенно расширить химическое пространство поиска лигандов. В обзоре мы описываем процесс получения структуры GPCR методами рентгеноструктурного анализа и криоэлектронной микроскопии − важный этап рациональной разработки лекарств, направленных на GPCR. Нашей основной целью является освещение широкому кругу специалистов современных аспектов и ключевых особенностей методов экспериментальной структурной биологии, необходимых для детального понимания SBDD GPCR.



ОИЯИ = ОИЯИ (JINR)2024
Спец.(статьи,препринты) = 28.0 - Биология$
Бюллетени = 3/025